Химиотерапиялық препараттар зақымдану дәрежесін, аурудың клиникалық ағымын және жеке адамның препаратқа сезімталдығын ескере отырып, жеке таңдалады. Химиотерапияда келесі препараттар қолданылады:
- Антиметаболиттер. Бұл ісікке қарсы препараттарға 5-фторурацил, Фторафур және Xeloda кіреді.
- Антимитотикалық (жасушалардың бөлінуін тежейтін) және антипролиферативті (қабынуды болдырмайтын) әсерлері бар Эпирубицин, Доксорубицин сияқты цитостатикалық (ісіктердің өсуін тежейтін) препараттар.
- Топоизомераза ингибиторлары, мысалы, Иринотекан.
Терапиялық араласудың тиімділігі белгілі бір дәрілік комбинацияларды қолдану арқылы артады. Мысалы, операциядан кейінгі емдеу көбінесе құрамында 5-фторурацил, антибиотик Митомицин-С және нитрозуреа негізіндегі препарат бар режимді қамтиды.
Күшті препараттармен терапия ұзақ қалпына келтіру кезеңімен жалғасады. Осы кезеңде белгілі бір диета қажет, ал иммуностимуляторлар дененің қорғанысын күшейту үшін тағайындалады. Аурудың соңғы кезеңдерінде химиотерапияның шектеулі тиімділігін ескерсек те, химиотерапиялық препараттар науқастың өмірін белгілі бір уақытқа (кейде бірнеше жылға) ұзартатынын атап өткен жөн.